Electronic Resource
Противосудорожная активность 2-((5-(3-,4-фторфенил)-4-R2-1,2,4-триазол-3-ил)тио)-1-арилэтанонов
| العنوان: | Противосудорожная активность 2-((5-(3-,4-фторфенил)-4-R2-1,2,4-триазол-3-ил)тио)-1-арилэтанонов |
|---|---|
| Additional Titles: | Anticonvulsant activity 2-((5-(3-(4-fluorophenyl)-4-R2-1,2,4-triazole-3-yl)-thio)-1-arylethanone Протисудомна активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів |
| المؤلفون: | Bihdan, O. A.; Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine |
| المصدر: | Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики; № 3 (2019); Current issues in pharmacy and medicine: science and practice; Актуальные вопросы фармацевтической и медицинской науки и практики; 2409-2932; 2306-8094 |
| بيانات النشر: | Запорізький державний медичний університет 2019-11-21 |
| نوع الوثيقة: | Electronic Resource |
| مستخلص: | 1,2,4-триазол – уникальная гетероциклическая система, которая в течение многих десятилетий остается объектом пристального внимания ученых разных направлений. Этот факт обусловлен особыми свойствами 1,2,4-триазола и его производных. С химической точки зрения, это очень реакционноспособный гетероцикл, который склонен к модификациям по разным «активным» центрам, что позволяет постоянно пополнять «библиотеку» перспективных молекул. Кроме того, производные 1,2,4-триазола являются биологически активными соединениями, которые проявляют различные виды фармакологической активности в зависимости от природы заместителей. Как известно, арсенал современной медицины постоянно пополняется синтетическими лекарствами, среди которых очень много тех, действующие вещества которых по химическому строению являются производными 1,2,4-триазола.Анализ научной литературы показывает, что производные 1,2,4-триазола малотоксичные или практически нетоксичные соединения. Также известно, что 2-[5-(фуран-2-ил)-4-фенил-4H-1,2,4-триазол-3-илтио]-1-(4-хлорфенилэтанон) и 2-[5-(фуран-2-ил)-2Н-1,2,4-триазол-3-илтио]-1,2-дифенилетанон проявляют выраженную противосудорожную активность, другие применяют как субстанции противомикробного линимента, иммуномодулирующие лекарственные средства.Отдельного внимания заслуживает серия соединений, которые обладают ростстимулирующими свойствами, имеют склонность подавлять рост микобактерии. Перспективное направление химического моделирования производных 1,2,4-триазола – синтез 5-(2-,3-фторфенил)-4-((арил,гетерил)илиден)амино-1,2,4-триазол-3-тиолов и продуктов восстановления некоторых из них, а также 3-(2-фторфенил)-6-R1-[1,2,4]триазол[3,4-b][1,3,4]тиадиазол и 3(2,3-фторфенил)-6-R2-7H[1,2,4]триазол[3,4-b][1,3,4] тиадиазинов. Все указанное создает предпосылки к появлению веществ с высокой фармакологической активностью. На пути внедрения перспективных субстанций большое значение имеет метод идентификации и количественного определения действующего вещества.Цель работы – из The aim of work is to study of the anticonvulsant activity of 2-((5-(3-,4-fluorophenyl)-4-R2-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-1-aryletanones, the establishment of some laws between the structure of compounds and their activity.Materials and methods. The study of the anticonvulsant activity of 2-((5-(3-,4-fluorophenyl)-4-R2-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-1-aryletanones was carried out according to the test of interaction with agents that excite the central nervous system. The experiments were performed on the intact white rats of the Vistar line, weight 160–190 g, five animals in each group. As convulsive models, corazole-induced convulsions were used, which was caused by subcutaneous administration of corazole at a dose of 100 mc/kg.Then the animals were placed in individual transparent flexiglaz cameras and watched them for one hour. Six indicators of convulsions were recorded: the latent period, the number of animals with generalized clonic or tonic-clonic convulsions in the group, the number of animals with tonic extension, mortality and life expectancy.Results. The resulting compounds exhibit high anticonvulsant activity. So, against the background of the introduction of 2-((5-(3-fluorophenyl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-1-(3-fluorophenylethanone), 2-((5-(3-fluorophenyl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-1-(4-fluorophenylethanone) and 2-((5-(4-fluorophenyl)-4-methyl-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-1-(4-fluorophenylethanone), the latent period of the onset of convulsions under the influence of corazole increases by 57.1 %, 67.3 % and 28.6 %, respectively (P < 0.05 ), and the duration of convulsions is reduced by 33.4 %, 31.5 % and 38.9 %, respectively (P < 0.05), which indicates the neuroprotective and membrane stabilizing effect of the corresponding 2-((5-(3-4-fluorophenyl)-4-R2-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-1-aryletanones. Comparison preparations of midocalm and phenobarbital increase the latent period of the onset of convulsive reactions by 51.0 % and 34.7 % at (P 1,2,4-тріазол – унікальна гетероциклічна система, що протягом багатьох десятиліть залишається об’єктом пильної уваги науковців різних напрямів. Цей факт зумовлений особливими властивостями 1,2,4-тріазолу та його похідних. З погляду хімії, це дуже реакційноздатний гетероцикл, який схильний до модифікацій за різними «активними» центрами, що дає можливість постійно поповнювати «бібліотеку» перспективних молекул. Крім того, похідні 1,2,4-тріазолу є біологічно активними сполуками, що виявляють різні види фармакологічної активності залежно від природи замісників. Як відомо, арсенал сучасної медицини постійно поповнюється синтетичними ліками, серед них дуже багато тих, в яких діючі речовини за хімічною будовою є похідними 1,2,4-тріазолу.Аналіз фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазолу є малотоксичними або практично нетоксичними сполуками. Також відомо, що 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанон) і 2-[5-(фуран-2-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1,2-дифенілетанон проявляють виражену протисудомну активність, інші застосовують як субстанції протимікробного лініменту, імуномоделювального лікарського засобу тощо.Окремої уваги заслуговує серія сполук, які є стимуляторами росту, а також мають схильність пригнічувати ріст мікобактерій. Перспективним напрямом хімічного моделювання похідних 1,2,4-тріазолу є синтез 5-(2-,3-фторфеніл)-4-((арил-, гетерил)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів і продуктів відновлення деяких із них, а також 3-(2-фторфеніл)-6-R1-[1,2,4]тріазол[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів і 3-(2-,3-фторфеніл)-6-R2-7H[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Усе це створює передумови до появи речовин із високою фармакологічною активністю. Під час упровадження найперспективніших субстанцій велике значення має метод ідентифікації та кількісного визначення діючої речовини.Мета роботи – вивчити протисудомну активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів, встановити деякі закономірності між будовою сполук та їхнь |
| مصطلحات الفهرس: | противосудорожные средства; 2-((5-(3-,4-фторфенил)-4-R2-1,2,4-триазол-3-ил)тио)-1-арилэтаноны; «строение – действие», anticonvulsants; 2-((5-(3-,4-fluorophenyl)-4-R2-1,2,4-triazol-3-yl)tio)-1-aryletanones; “structure – action”, протисудомні засоби; 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанони; «будова – дія», info:eu-repo/semantics/article, info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
| URL: | |
| الاتاحة: | Open access content. Open access content Copyright (c) 2021 Current issues in pharmacy and medicine: science and practice Copyright (c) 2021 Актуальные вопросы фармацевтической и медицинской науки и практики Copyright (c) 2021 Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики |
| ملاحظة: | application/pdf Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики Ukrainian |
| Other Numbers: | UANTU oai:ojs.journals.uran.ua:article/184183 1136507329 |
| المصدر المساهم: | NATIONAL TECH UNIV OF UKRAINE From OAIster®, provided by the OCLC Cooperative. |
| رقم الانضمام: | edsoai.on1136507329 |
| قاعدة البيانات: | OAIster |
| الوصف غير متاح. |