Dissertation/ Thesis
Evaluación farmacodinámica antimicrobiana de derivados sintéticos de fluoroquinolonas en bacterias patógenas
العنوان: | Evaluación farmacodinámica antimicrobiana de derivados sintéticos de fluoroquinolonas en bacterias patógenas |
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المؤلفون: | Mitzzy Medellin, 0000-0003-4293-1367, Medellín Luna, Mitzzy Fátima |
المساهمون: | Portales Pérez, Diana Patricia, Cervantes Villagrana, Alberto Rafael, DIANA PATRICIA PORTALES PEREZ, 21049, ALBERTO RAFAEL CERVANTES VILLAGRANA, 208395 |
بيانات النشر: | Facultad de Ciencias Químicas |
سنة النشر: | 2023 |
المجموعة: | Universidad Autónoma San Luis Potosí: Repositorio Institucional Nínive |
مصطلحات موضوعية: | Fluoroquinolonas (bvs), Antimicrobianos (bne), Bacterias (lemb), Relación estructura actividad, Análogo de fluoroquinolona, S. aureus, Structure-Activity Relationship, Fluoroquinolone analogue, Antimicrobial, BIOLOGÍA Y QUIMICA, MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD |
جغرافية الموضوع: | México. San Luis Potosí. San Luis Potosí. |
Time: | México. San Luis Potosí. San Luis Potosí. |
الوصف: | Los estudios de Relación Estructura Actividad (REA) permiten evaluar la relación entre los cambios químicos estructurales y la actividad biológica. Las fluoroquinolonas tienen características químicas que permiten modificar su estructura y generar nuevos análogos con propiedades terapéuticas diferentes. El objetivo de esta investigación es identificar y seleccionar el análogo de fluoroquinolona con heterociclo en posición C-7 FQH 1-5 con actividad antimicrobiana igual o mejor a la fluoroquinolona de referencia por medio de evaluaciones in vitro, in silico e in vivo. Primero se realizó un análisis REA a los FQH 1-5, mediante un modelo in vitro de sensibilidad antimicrobiana, para seleccionar el mejor compuesto. Posteriormente, el análisis del mecanismo de acción en el modelo in silico por acoplamiento molecular. Aunado a ello se evaluó la citotoxicidad en células no bacterianas (células mononucleares de sangre periférica: PBMC´s). Y finalmente, se determinó el potencial antimicrobiano por medio de un modelo in vivo de infección tópica en ratones. Los resultados demostraron diferencias antimicrobianas entre los FQH 1-5 y las bacterias Gram positivas y Gram negativas, se identificó al 7-benzimidazol fluoroquinolona (FQH-2) como el mejor por su acción antimicrobiana sobre S. aureus. Se sugiere que el FQH-2 tiene el mismo mecanismo de acción que las fluoroquinolonas; no se encontraron efectos citotóxicos sobre células no bacterianas (PBMC´s); además este compuesto demostró disminuir la cantidad de bacterias en el tejido de la herida infectada. ; Structure Activity Relationship (SAR) studies allow the evaluation of the relationship between structural chemical changes and biological activity. Fluoroquinolones have chemical characteristics that allow their structure to be modified and new analogs with different therapeutic properties to be generated. The objective of this research is to identify and select the C-7 heterocycle fluoroquinolone analog (FQH 1-5) with similar antibacterial activity in comarisson with the ... |
نوع الوثيقة: | doctoral or postdoctoral thesis |
وصف الملف: | application/pdf |
اللغة: | Spanish; Castilian |
Relation: | REPOSITORIO NACIONAL CONACYT; Fluoroquinolone Analogs, SAR Analysis, and the Antimicrobial Evaluation of 7-Benzimidazol-1-yl-Fluoroquinolone in In Vitro, In Silico, and In Vivo Models, 2023, artículo científico.; https://repositorioinstitucional.uaslp.mx/xmlui/handle/i/8353; https://www.mdpi.com/1420-3049/28/16/6018 |
الاتاحة: | https://repositorioinstitucional.uaslp.mx/xmlui/handle/i/8353 https://www.mdpi.com/1420-3049/28/16/6018 |
Rights: | Acceso Abierto ; http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0 |
رقم الانضمام: | edsbas.DA5DAB5A |
قاعدة البيانات: | BASE |
الوصف غير متاح. |