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目的 Tagalsin C 是来源于海洋红树植物角果木的二萜类化合物,在体外及体内均具有肿瘤生长抑制活性.本文主要研究Tagalsin C 在大鼠肝脏微粒体中的体外代谢产物及大鼠经灌胃后的体内代谢产物,以及Tagalsin C 在大鼠体内的药代动力学.方法 采用LC-QTOF-MS 对Tagalsin C 的体外及体内代谢产物进行分析.建立Tagalsin C 在血浆中含量测定的LC-MS/MS 方法,并对大鼠灌胃及尾静脉注射后的血药浓度进行测定,计算Tagalsin C 的药代动力学参数.结果 从大鼠肝脏微粒体及大鼠口服给药后的血液及组织中发现并鉴定了TC 的主要代谢产物为葡萄糖醛酸化产物.经药代动力学参数计算,Tagalsin C 经大鼠灌胃(50mg/kg)后t1/2 为2.77±0.69h,Tmax 为3.20±0.45h,AUC(0-24)为2301.8±345.7ng h/ml；Tagalsin C 经大鼠静脉注射(10mg/kg)后t1/2 为1.97±0.15h,AUC(0-24)为23261.3±5384.7ng h/ml；相对生物利用度为1.95％.结论 建立了Tagalsin C 的血药浓度测定的LC-MS/MS 方法,首次研究了Tagalsin C 的体外及体内代谢产物,初步研究了Tagalsin C 在大鼠体内的药代动力学,为Tagalsin C的进一步研究及新药开发提供基础. ; 0 |