Dissertation/ Thesis
Sinteza i karakterizacija amidnog prolijeka tafamidisa ; Synthesis and characterization of tafamidis amide prodrug
| العنوان: | Sinteza i karakterizacija amidnog prolijeka tafamidisa ; Synthesis and characterization of tafamidis amide prodrug |
|---|---|
| المؤلفون: | Grus, Nikola |
| المساهمون: | Pavić, Kristina |
| بيانات النشر: | Sveučilište u Zagrebu. Farmaceutsko-biokemijski fakultet. Zavod za farmaceutsku kemiju. University of Zagreb. Faculty of Pharmacy and Biochemistry. Department of medicinal chemistry. |
| سنة النشر: | 2024 |
| المجموعة: | Croatian Digital Theses Repository (National and University Library in Zagreb) |
| مصطلحات موضوعية: | tafamidis, Alzheimerova bolest, transtiretin, amidni prolijek, Alzheimer's disease, transthyretin, amide prodrug, BIOMEDICINA I ZDRAVSTVO. Farmacija. Farmacija, BIOMEDICINE AND HEALTHCARE. Pharmacy. Pharmacy |
| الوصف: | Ovaj rad dio je istraživanja provedenog u Zavodu za farmaceutsku kemiju Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu u sklopu projekta Uloga transtiretina u leptomeningealnoj i cerebrovaskularnoj amiloidozi povezanoj sa sporadičnom Alzheimerovom bolesti i neuroprotektivni potencijal prolijeka tafamidisa – TransADamis Medicinskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu koji obuhvaća sintezu i in vivo ispitivanje sposobnosti amidnog prolijeka tafamidisa da stabilizira transtiretin (TTR) u središnjem živčanom sustavu i ublaži streptozotocinom induciranu neurodegeneraciju i kognitivni deficit. Cilj ovog rada bila je sinteza i karakterizacija amidnog prolijeka tafamidisa. Sinteza je započeta prevođenjem karboksilne kiseline tafamidisa do odgovarajućeg piperazinskog amida 1 s tert-butiloksikarbonilnom zaštitnom skupinom nakon čega je zaštitna skupina hidrolizirana čime je dobiven konačni produkt 2. Strukture svih sintetiziranih spojeva potvrđene su uobičajenim analitičkim i spektroskopskim metodama (FT-IR, 1H i 13C NMR, MS), a relativna čistoća određena je pomoću tekućinske kromatografije visoke djelotvornosti (HPLC). Konačni produkt u potpunosti zadovoljava Lipinskijeva i Veberova pravila koja se koriste za predviđanje oralne bioraspoloživosti lijekova. Također, web alat SwissADME predviđa visoku oralnu bioraspoloživost i mogućnost prelaska KMB-a amida 2 što je u skladu s rezultatima prethodno objavljene studije in vivo. Učinak amida 2 na stabilizaciju TTR-a u središnjem živčanom sustavu i ublažavanje neurodegeneracije bit će ispitan u daljnjim istraživanjima koja prelaze okvire ovog rada. ; This work is part of the research conducted at the Department of Pharmaceutical Chemistry, University of Zagreb Faculty of Pharmacy and Biochemistry, within the project Role of Transthyretin in Leptomeningeal and Cerebrovascular Amyloidosis Associated with Sporadic Alzheimer's Disease and the Neuroprotective Potential of Tafamidis Prodrug – TransADamis of the School of Medicine, University of Zagreb, which encompasses the ... |
| نوع الوثيقة: | master thesis |
| وصف الملف: | application/pdf |
| اللغة: | Croatian |
| Relation: | https://zir.nsk.hr/islandora/object/pharma:3033; https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:163:998564; https://repozitorij.unizg.hr/islandora/object/pharma:3033; https://repozitorij.unizg.hr/islandora/object/pharma:3033/datastream/PDF |
| الاتاحة: | https://zir.nsk.hr/islandora/object/pharma:3033 https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:163:998564 https://repozitorij.unizg.hr/islandora/object/pharma:3033 https://repozitorij.unizg.hr/islandora/object/pharma:3033/datastream/PDF |
| Rights: | http://rightsstatements.org/vocab/InC/1.0/ ; info:eu-repo/semantics/openAccess |
| رقم الانضمام: | edsbas.59685478 |
| قاعدة البيانات: | BASE |
| الوصف غير متاح. |