Modulation of leukotriene metabolism from human polymorphonuclear granulocytes by bifonazole
| العنوان: | Modulation of leukotriene metabolism from human polymorphonuclear granulocytes by bifonazole |
|---|---|
| المؤلفون: | K. D. Bremm, Manfred Dr Plempel |
| المصدر: | Mycoses. 34:41-45 |
| بيانات النشر: | Wiley, 2009. |
| سنة النشر: | 2009 |
| مصطلحات موضوعية: | chemistry.chemical_classification, Leukotriene, Leukotriene B4, Bifonazole, Leukotriene metabolism, Dermatology, General Medicine, Granulocyte, Molecular biology, In vitro, chemistry.chemical_compound, Infectious Diseases, medicine.anatomical_structure, chemistry, Immunology, medicine, Azole, Potency, medicine.drug |
| الوصف: | Summary. The influence of bifonazole and other azoles on the leukotriene-metabolism of human neu-trophil granulocytes (PMN) was investigated. The cells were stimulated with the Ca-ionophore A23187 over 15 minutes in the presence of the azoles. Subsequently the supernatants were analyzed for their leukotriene content by reversed-phase HPLC. In order to confirm that the observed effects are not due to cytotoxic phenomena tests were performed to evaluate the viability of the granulocytes. The chemotactic active leukotriene B4 (LTB4) and its inactive omega-metabolites were detected and quantified by HPLC analysis. The results clearly demonstrated that bifonazole inhibited the omega-oxidation already at concentrations as low as 0.5 μg ml-1. As a consequence the LTB4-level became elevated. At concentrations up to 64 μg ml-1 bifonazole totally blocked the formation of leukotrienes in human granulocytes. Identical experiments were performed with other azoles and with various anti-inflammatory drugs just to have a comparison with bifonazole. It is evident that bifonazole in addition to its well known antimycotic action shows a unique modulation of the leukotriene-metabolism, which is important for its anti-inflammatory potency. Zusammenfassung. Es wurde der Einflus von Bifonazol und anderer Azole auf den Leukotrien-Me-tabolismus neutrophiler Granulozyten des Menschen (PMN) untersucht. Die Zellen wurden mit dem Ca-Ionophor A23187 15 min lang in Gegenwart der Azole stimuliert. Danach wurde der Uberstand in der Reverse-Phase-HPLC auf den Leuko-trien-Gehalt untersucht. Um sicherzustellen, das die beobachteten Effekte nicht auf zytotoxischen Phanomenen beruhen, wurde die Lebensfahigkeit der Granulozyten gepruft. Das chemotaktisch aktive Leukotrien B4 (LTB4) und seine inaktiven Ome-ga-Metabolite wurden quantitativ mittels HPLC erfast. Die Ergebnisse belegen, das Bifonazol bereits in Konzentrationen von 0,5 μg ml-1 die Omega-Oxidation hemmt. Infolgedessen erhohte sich der LTB4-Spiegel. In Konzentrationen bis zu 64 μg ml-1 blockierte Bifonazol die Leukotrien-Bildung in menschlichen Granulozyten vollig. Identische Experimente wurden mit anderen Azolen und verschiedenen antientzundlichen Substanzen zum Vergleich mit Bifonazol durchgefuhrt. Offensichtlich bewirkt Bifonazol uber seine bekannte antimykoti-sche Aktivitat hinaus eine einzigartige Modulation des Leukotrien-Metabolismus, die ihm antientzundliche Eigenschaften verleiht. |
| تدمد: | 1439-0507 0933-7407 |
| DOI: | 10.1111/j.1439-0507.1991.tb00617.x |
| URL الوصول: | https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=doi_________::eceaed1d9b9f792a66c1fc435348af0a https://doi.org/10.1111/j.1439-0507.1991.tb00617.x |
| Rights: | CLOSED |
| رقم الانضمام: | edsair.doi...........eceaed1d9b9f792a66c1fc435348af0a |
| قاعدة البيانات: | OpenAIRE |
| تدمد: | 14390507 09337407 |
|---|---|
| DOI: | 10.1111/j.1439-0507.1991.tb00617.x |