Sinteza, strukturna karakterizacija i antbakterijska aktivnost novih benztiazolnih derivata

التفاصيل البيبلوغرافية
العنوان: Sinteza, strukturna karakterizacija i antbakterijska aktivnost novih benztiazolnih derivata
المؤلفون: Sokol, Ivana, Novak, Mateja, Prpić, Helena, Orlović, Marijan, Drenjančević, Domagoj, Raić- Malić, Silvana, Gazivoda Kraljević, Tatjana
سنة النشر: 2020
مصطلحات موضوعية: benztiazol, 1, 2, 3-triazol, klik kemija, molekulska hibridizacija
الوصف: Benztiazol i njegovi derivati pripadaju važnoj skupini sintetskih spojeva u organskoj i medicinskoj kemiji zahvaljujući širokom spektru biološkog djelovanja poput antitumorskog, antimikrobnog i antituberkulostatskog.1 2- supstituirani derivati benztiazola pokazali su izraženo djelovanje na tumorske stanične linije raka dojke, jajnika, debelog crijeva i bubrega u nanomolarnom području inhibitornih koncetracija.2 Nadalje, 1, 2, 3-triazolni prsten ima važnu ulogu kao farmakofor i poveznica zbog rigidne strukture i in vivo stabilnosti, a lako se pripravlja Huisgenovom 1, 3-dipolarnom cikloadicijom, poznatom i kao klik reakcija.3 S ciljem ispitivanja antimikrobne aktivnosti sintetizirani su novi derivati 6-halobenztiazola supstituirani u položaju 2 arilnim supstituentima. Reakcijom 4-hidroksibenzaldehida s različito supstituiranim tiofenolima dobiveni su odgovarajući 6-halo-2-(4- hidroksifenil)benztiazoli koji su nadalje reakcijom O-alkiliranja prevedeni u 2-(4- alkoksifenil)benztiazolne derivate i reakcijom propargiliranja uz NaH ili K2CO3 kao bazu u O- propargilirane derivate benztiazola. Ciljani 1, 4- disupstituirani 1, 2, 3-triazolni derivati benztiazola sintetizirani su bakrom kataliziranom klik reakcijom odgovarajućih terminalnih alkina i azida mikrovalovima potpomognutim reakcijama. 6- halobenztiazolni derivati s p-N, N- dietilaminfenilnim supstituentom u položaju 2 su pokazali najizraženiju aktivnost protiv gram- pozitivnih bakterijskih sojeva rezistentnih na antibiotike.
اللغة: Croatian
URL الوصول: https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=57a035e5b1ae::8ba6ef6d9a98058861fb11f102c72070
https://www.bib.irb.hr/1051772
Rights: OPEN
رقم الانضمام: edsair.57a035e5b1ae..8ba6ef6d9a98058861fb11f102c72070
قاعدة البيانات: OpenAIRE